Dabigatr√°n

Dabigatran es un anticoagulante más nuevo. Cuándo usarlo y qué efectos secundarios puede tener, ¡léalo aquí!

Dabigatr√°n

El ingrediente activo dabigatrán es un anticoagulante más nuevo. Debido al modo de acción y tomando como una cápsula se refiere a los nuevos anticoagulantes como dabigatrán como "anticoagulantes orales directas" (Doak). Aquí puede leer todo lo interesante sobre los efectos de Dabigatran, su aplicación y los posibles efectos secundarios.

Así es como funciona Dabigatran

El anticoagulante es (como la llamada "pro-fármaco") como un precursor - llamado etexilato de dabigatran - ocupado y sólo en el cuerpo a la forma activa, dabigatrán convertido. De esta forma, el medicamento inhibe la coagulación sanguínea al bloquear una proteína clave importante (trombina).

coagulación de la sangre

Normalmente, la coagulaci√≥n de la sangre corre sobre en un vaso sangu√≠neo lesionado como un proceso en cascada (llamado "cascada de coagulaci√≥n") a partir de: Los que circulan las plaquetas sangu√≠neas (trombocitos) detectan da√Īos en los tejidos y se unen a, por lo que se activan. Cuando se activan, las plaquetas liberan numerosos mensajeros que atraen m√°s plaquetas. El co√°gulo de sangre resultante contrae el vaso sangu√≠neo, lo que reduce la p√©rdida de sangre. Esta primera parte de la hemostasia se llama hemostasia primaria y da como resultado una oclusi√≥n vascular r√°pida pero no muy estable.

El siguiente paso es "hemostasia secundaria", a: a partir de una proteína precursora inactiva (protrombina) está formado de factor de coagulación activa trombina. Convierte la sangre para eliminar disueltos proteínas individuales (fibrinógeno) en largas hebras de fibrina, que sirven como un adhesivo sólido, reticulado, que hace que el obturador de vasos previamente inestable mecánicamente estable. También incluye otras plaquetas y glóbulos rojos (eritrocitos) incluidos.

Modo de acción de dabigatran

El principio activo dabigatr√°n inhibe espec√≠ficamente el factor de coagulaci√≥n trombina, que no causa da√Īo a la fibrina.

Es importante cuando se anticoagulaci√≥n con dabigatr√°n o otros agentes para siempre encuentran una mediocridad - coagulaci√≥n es excesivamente inhibido, el paciente puede morir de hemorragia interna m√°s peque√Īa; si la capacidad de coagulaci√≥n es demasiado fuerte, los co√°gulos sangu√≠neos se forman demasiado r√°pido, obstruyendo vasos importantes como el coraz√≥n o el cerebro. Esto puede provocar ataques card√≠acos y accidentes cerebrovasculares fatales.

Ventajas y desventajas de los nuevos anticoagulantes orales

Mientras mayor anticoagulante (heparina, cumarinas) han sido durante mucho tiempo en uso, pero que generalmente tienen desventajas significativas en comparación con los nuevos anticoagulantes orales:

Las heparinas que también inhiben indirectamente la trombina no se toman por vía oral, por lo que deben administrarse por inyección. Las cumarinas que (importante para la formación de factores de coagulación) inhiben la función de la vitamina K, aunque se pueden tomar por vía oral. Sin embargo, su efecto indirecto sobre la coagulación puede variar ampliamente (dependiendo, entre otras cosas, del contenido de vitamina K de la dieta). Por lo tanto, el valor de coagulación debe regularmente (valor INR, anteriormente el valor de Quick) y la dosis de cumarina se ajustará en consecuencia.

Puesto que los actos de dabigatrán dependiendo directamente de la dosis, el valor de coagulación no se debe medir regularmente en un pacientes bien controlados. Una desventaja importante de dabigatran es que no existe un antídoto para la sobredosis (antídoto). Por el contrario, la protamina puede inyectarse en sobredosis de heparina y administrarse vitamina K en una sobredosis de cumarina. El fabricante de dabigatrán, pero tiene un antídoto en desarrollo clínico (Idarucizumab).

Absorción, degradación y excreción de dabigatrán

Despu√©s de tomar la c√°psula, el etexilato de dabigatran prof√°rmaco se absorbe en el intestino a la sangre y all√≠ se convirti√≥ al dabigatr√°n, el f√°rmaco activo. Los niveles sangu√≠neos m√°s altos se alcanzan despu√©s de media o dos horas. Tomar con comida retrasa la ingesta, pero no la reduce. En el cuerpo, el ingrediente activo se metaboliza solo en partes peque√Īas. En su mayor parte, dabigatran se excreta sin cambios a trav√©s del ri√Ī√≥n con la orina. En medio d√≠a, la mitad de la cantidad original de ingrediente activo abandon√≥ el cuerpo nuevamente.

¬ŅCu√°ndo se usar√° Dabigatran?

El anticoagulante Dabigatran se usa:

  • para el tratamiento preventivo de la trombosis en pacientes despu√©s de reemplazo de cadera o rodilla
  • para el tratamiento y la prevenci√≥n de la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (LE)

La duración de la ingestión depende del tipo de tratamiento. Después de la cirugía, Dabigatran se toma durante unas semanas, para una prevención general de los coágulos de sangre a largo plazo.

Así es como se usa Dabigatran

En general, el dabigatran ingrediente activo es una vez o dos veces al día con un intervalo de doce horas y se toma con o sin las comidas con un vaso de agua.

Después de una cirugía de reemplazo de rodilla, se toman 220 miligramos de dabigatrán una vez al día durante diez días al día. Después de una cirugía de reemplazo de cadera, este período se extenderá a cuatro o cinco semanas.

Los pacientes que necesitan tomar (TVP) y la embolia pulmonar (PE) para la prevención de la fibrilación auricular o para el tratamiento y la prevención de dabigatran trombosis venosa profunda, por lo general reciben 150 miligramos de dabigatran dos veces al día, es decir, una dosis diaria total de 300 miligramos.

La dosis puede ser reducida por el m√©dico, si es la edad avanzada (m√°s de 75 a√Īos) es que la funci√≥n renal se deteriora o de lo contrario existe un mayor riesgo de sangrado. En tales casos, 110 miligramos dos veces al d√≠a dabigatr√°n son en su mayor√≠a comunes.

¬ŅQu√© efectos secundarios dabigatr√°n?

El dabigatran ingrediente activo puede desencadenar en la orina en una de decenas a cientos de pacientes que experimentan reacciones adversas a los medicamentos, tales como anemia, hemorragias nasales, sangrado en el tracto gastrointestinal, dolor abdominal, diarrea, náuseas, función hepática anormal, hemorragia de la piel y sangre.

Por otra parte, presentarse en uno de un cien a mil pacientes tratados efectos secundarios de dabigatr√°n, tales como reacciones de hipersensibilidad, erupci√≥n, picor, hematomas en la piel, sangrado, tos con sangre, √ļlceras de est√≥mago, ardor de est√≥mago, v√≥mitos y hemorragia en las articulaciones.

Lo que debe tenerse en cuenta al tomar dabigatr√°n?

El uso combinado de dabigatran con otros anticoagulantes (tales como heparinas, cumarinas y agentes antiplaquetarios) no debe realizarse ya que esto puede causar la coagulación es excesivamente inhibido. Un interruptor de otro en un anticoagulante sólo debe ser realizado por un médico experimentado.

No esteroideos antiinflamatorios (AINE), que como un anticoagulante (ácido acetilsalicílico - ASA) y analgésicos (ibuprofeno, diclofenaco) se aplican para aumentar en una sola dosis no sustancialmente el riesgo de hemorragia, de acuerdo con las instrucciones del fabricante. Sin embargo, una medida de precaución se debe utilizar en lugar de otros analgésicos tales como acetaminofeno si es posible.

Dabigatr√°n es retenido por los llamados glicoprote√≠nas P que son responsables de la descarga de sustancias extra√Īas, tales como f√°rmacos en el intestino en gran medida. Son al mismo tiempo, sin embargo, otros ingredientes usados ‚Äč‚Äčque inhiben esta prote√≠na llega a m√°s dabigatran en el cuerpo y puede conducir a sobredosis. Ejemplos de tales materiales son agentes para problemas del ritmo card√≠aco (verapamilo, amiodarona, quinidina), antibi√≥ticos (azitromicina, claritromicina), el captopril antihipertensivo y determinados ingredientes alimentarios (piperina en la pimienta de negro, quinina en lim√≥n amargo / agua t√≥nica).

Dado que no existen estudios suficientes sobre la seguridad y eficacia de su uso en el embarazo y la lactancia est√°n disponibles, dabigatr√°n no se debe tomar en este momento. Lo mismo se aplica a ni√Īos menores de 18 a√Īos.

Para recibir la medicación con dabigatrán

Dabigatrán es una prescripción en todas las dosis y puede obtenerse en la farmacia sólo después de una receta.

Desde cuando se conoce dabigatr√°n?

El anticoagulante fue desarrollado por la compa√Ī√≠a farmac√©utica Boehringer-Ingelheim en la d√©cada de 1990 y cl√≠nicamente probado. en 2008 dabigatr√°n la autorizaci√≥n concedida en la UE.


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